موارد مصرف تولترودین
تارترات تولتردين يك آنتي موسكارين نوع 3 با فعاليتهاي مشابه با آتروپين است و ادعا شده است كه انتخاب پذيري بيشتري براي گيرندههاي موسكاريني مثانه دارد. از تولترودين در درمان تكرر ادراري، فوريت و بياختياري ادراري در ناپايداري عضله دترسور استفاده ميشود. دوزهاي معمول تارترات تولترودين 2 ميلي گرم 2 بار در روز به صورت خوراكي ميباشد. تجويز فراوردههاي آهسته رهش به صورت دوز معمول 4 ميلي گرم يك بار در روز صورت ميپذيرد.
در بيماراني كه دچار آثار جانبي شدهاند و يا در حال دريافت داروهاي مهار كننده سيتوكروم 450-p و ايزوآنزيمCYP3A4 ميباشند. دوزهاي 1 ميلي گرم دو بار در روز ( يا 2 ميلي گرم روزانه در مورد فرآوردههاي آهسته رهش) توصيه ميشود.(رجوع شود به تداخلات دارويي)
فارماکوکینتیک تولترودین
اوج غلظت پلاسمايي تولترودين 1 تا 3 ساعت بعد از يك دوز خوراكي ايجاد ميشود. تولترودين عمدتاً توسط سيتوكروم 450-p و ايزوآنزيم CYP3A4 مشتق فعال 5- هيدرومتيل(01-DD) متابوليزه ميشود.
به مقدار بسيار كم تولترودين توسط ايزوآنزيمهاي CYP3A4 به فرم مشتق غير فعال N- دآلکيله متابوليزه ميشود. اصولاً دفع تولترودين توسط ادرار صورت ميگيرد و حدود 17 درصد آن از طريق مدفوع و يك درصد دوز مصرفي به صورت داروي تغيير نكرده دفع ميشود.
عوارض جانبی تولترودین
همانند آنچه در مورد سولفات آتروپين گفته شد.
تولترودين ميبايست در بيماران دچار اختلالات كبدي و كليوي با احتياط مصرف شود. مطالعات حيواني نشان دادهاند كه دوزهاي بالاي آن سبب مسموميت جنين ميشود و توصيه ميشود كه تولترودين در حاملگي مصرف نشود.
تداخلات دارویی تولترودین
عموماً همانند آنچه كه درمورد داروهاي آنتي موسكاريني گفته شد( رجوع شود به سولفات آتروپين) بين مصرف تولتردين و داروهايي كه توسط سيتوكروم 450- p و ايزوآنزيمهاي CYP2D6 یا CYP3A4-متابوليزه ميشوند و يا آنها را مهار ميكنند، خطر بروز تداخل دارويي وجود دارد. توليد كنندههاي آمريكايي توصيه ميكنند كه در بيماراني كه مهار كنندههاي قوي CYP3A4 دريافت ميكنند( مانند آنتي بيوتيكهاي ماكروليد، اريترومايسين يا كلاريترومايسين و كتوكونازول ضد قارچ، ايتراكونازول يا ميكونازول) دوز مصرفي تولترودين نبايد از يك ميلي گرم، دو بار در روز تجاوز كند. تولترودين با گروه دارويي ضد انعقادها و ضد افسردگيها تداخل دارويي دارد.
D